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酰氯法制备布洛芬-聚乙二醇酯

宋春梅 , 张亮 , 庄小璐 , 周卫青 , 常飞

高分子材料科学与工程

分别用氯化亚砜(方法1)、草酰氯(方法2)两种方法将布洛芬[2-(4-异丁基苯基)丙酸]活化成2-(4-异丁基苯基)丙酰氯(Ⅰ),再与聚乙二醇(PEG)的端羟基反应生成PEG修饰的布洛芬-聚乙二醇酯,即2-(4-异丁基苯基)丙酸-聚乙二醇酯(Ⅱ)。分别用核磁共振(1H-NMR)、红外光谱(IR)和凝胶渗透色谱(GPC)对其进行了表征,结果表明成功合成了含布洛芬端基的PEG大单体,分子量分布窄,d为1.047。溶解性试验表明Ⅱ的水溶性很好。草酰氯法反应条件温和,产率更高,说明草酰氯法更优。

关键词: 布洛芬 , 聚乙二醇 , 酰氯 , 高分子药物

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