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氮唑类缓蚀剂的研究进展

王强 , 周桃玉

电镀与涂饰

综述了二唑类、三唑类、四唑类缓蚀剂的国内外研究进展。三唑衍生物的毒性更低,吸附性能更优,可以合成席夫碱来拓展其在缓蚀领域的应用范围。

关键词: 二唑 , 三唑 , 四唑 , 席夫碱 , 缓蚀

三唑Schiff碱邻甲酰胺基苯甲酰胺衍生物的合成及生物活性

郑玉国 , 宋泽斌 , 宋松 , 李仲明 , 邓钊 , 吴用 , 付如凯 , 黄勇 , 郭晴晴

应用化学 doi:10.3724/SP.J.1095.2014.40035

以2,4-二氯苯甲酸和2-氨基-3..甲基苯甲酸为起始原料,设计合成了8个新型含2,4-二氯苯基1,2,4-三唑Schiff碱邻甲酰胺基苯甲酰胺类化合物,通过1H NMR、IR及元素分析等技术手段对目标化合物进行了结构表征.采用Airbrush喷雾法进行生物活性测试,结果表明,部分化合物具有不同程度的杀虫活性,其中化合物9a在600 mg/L浓度下对小菜蛾和粘虫的致死率均为100%.

关键词: 邻甲酰胺基苯甲酰胺 , 二氯苯基 , 三唑 , 合成 , 生物活性

新型1,2,4-三唑糖苷衍生物的合成及体外抗菌活性测试

张彤彤 , 卢俊瑞 , 冯钟念 , 刘金彪 , 穆江蓓 , 侯珏卓 , 鲍秀荣 , 辛春伟 , 王美君

应用化学 doi:10.3724/SP.J.1095.2014.30583

以取代1,2,3-噻二唑为原料,合成了一系列未见文献报道的含有1,2,3-噻二唑、1,2,4-三唑的双杂环类硫苷化合物(6a ~6d).目标化合物的结构经过1H NMR、13C NMR和IR等技术手段表征确认,重点对比了含西弗碱化合物5与还原后化合物6的抗菌活性变化.体外抑菌测试结果显示,所有化合物对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌和白色念珠菌均表现出较好的抑制活性,含有西弗碱化合物5的抗菌活性普遍优于还原后化合物6,其中化合物5d表现出很强的抗菌活性,其最小抑菌浓度优于市售抗菌药氟康唑;所有目标化合物对白色念珠菌的最小抑菌浓度均小于或等于32 mg/L.

关键词: 噻二唑 , 三唑 , 糖苷 , 合成 , 抗菌活性

含噻唑、硫醚结构的1,2,4-三唑类化合物的合成及生物活性

钱存卫 , 黄海军 , 费正皓 , 张愉晴 , 王栋 , 宗乾收

应用化学 doi:10.11944/j.issn.1000-0518.2015.04.140359

以三氟乙酰乙酸乙酯、磺酰氯、水合肼、异硫氰酸苯酯、碘代芳烃、氯乙酸等为原料,设计、合成了7种新型的含噻唑环、硫醚和三氟甲基的1,2,4-三氮唑类化合物,通过1 H NMR、13C NMR、19 F NMR和MS等技术手段对新化合物进行了结构表征.杀菌活性测试表明,化合物6b、6d和6g在浓度为100 mg/L时对纹枯病菌(Rhizoctoniasolani)的抑制率分别为91%、92%和93%.

关键词: 噻唑 , 三氮唑 , 硫醚 , 合成 , 生物活性

三唑酰胺1,4-戊二烯-3-酮衍生物的合成及生物活性

郑玉国 , 邓钊 , 宋松 , 周彩 , 罗明左 , 宁艳 , 郭晴晴

应用化学 doi:10.11944/j.issn.1000-0518.2015.04.140251

以丙酮和水杨醛为起始原料,设计合成了9个新型含氟1,2,4-三唑酰胺姜黄素类化合物,通过1H NMR、19F NMR、IR及元素分析等技术手段对目标化合物进行了结构表征.采用Airbrush喷雾法进行生物活性测试,结果表明部分化合物具有不同程度的杀虫活性.

关键词: 姜黄素 , 三唑 , 合成 , 生物活性

新型双杂环修饰的酰胺硫醚衍生物的合成和生物活性

张成路 , 袭焕 , 沙禹廷 , 孙晓娜 , 李传银 , 王静 , 李益政

应用化学 doi:10.11944/j.issn.1000-0518.2017.03.160352

首次设计并合成了16个新型1,2,4-三唑与1,3,4-噻二唑双杂环修饰的酰胺硫醚衍生物,并对其进行了结构表征.分别评价了目标分子对蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)和细胞分裂周期25磷酸酶B(Cdc25 B)抑制活性,结果发现:16个目标分子对PTP1B具有良好的抑制活性,其中8-C-d和8-D-c的抑制作用最佳,半抑制浓度(IC50值)分别为(1.19±0.22) mg/L和(1.08±0.09) mg/L,优于阳性参照物齐墩果酸(IC50=(1.27±0.19) mg/L),有望作为抗糖尿病药物先导物;对Cde25B抑制活性测试中,11个目标分子表现出良好的活性,其中8-A-d、8-C-d和8-D-c抑制活性的IC50值分别为(0.97±0.05)、(1.06±0.03)和(0.94±0.11) mg/L,低于阳性参照物Na3VO4(IC50=(1.25±0.14) mg/L),有望作为抗肿瘤药物先导物.

关键词: 三唑 , 噻二唑 , 蛋白酪氨酸磷酸酶1B , 细胞分裂周期25磷酸酶B , 抑制剂

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